【药品名称】
通用名称：环孢素软胶囊
商品名称：丽珠环明
英文名称：Ciclosporin Soft Capsules

【成份】
本品主要成份为环孢素。
本品化学名称为：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯酰]-L-2
氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]

【性状】
本品为软胶囊，内容物为浅黄色至黄色的油状液体。

【药理作用】
环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性：本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

【药代动力学】
口服吸收不规则、不完全，且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30％，但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加，在肝移植后.肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90％，主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时，全血的浓度可为血浆的2～9倍，成人的血浆T1/2为19(10～27)小时，而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在血液中有33％～47％分布于血浆中，4％～9％在淋巴细胞，5％～12％在粒细胞，4l％-58％则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢，经胆道排泄至粪便中排出，仅有6％经肾脏排泄，其中约0.1％仍以原形排出。

【适应症】
1、预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植后的排斥反应或移植物抗宿主反应。
2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

【用法用量】
1、器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量按体重每日6～11mg/kg，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量按体重每日0.5～1mg/kg，维持剂量按体重每日2～6mg/kg，分2次口服。在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。
2、骨髓移植
预防GVHD：移植前一天起先用环孢素注射液，按体重每日2.5mg/kg，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后(约0.5～1月)，改服本品，起始剂量按体重每日6mg/kg，分2次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年左右。

【不良反应】
1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。
3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng/ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。

【禁忌】
对本品过敏者，恶性肿瘤史，未控制的高血压，肾功能不全，免疫缺陷，有活动性感染，心肺严重病变，血象低下，有病毒感染（如水痘、带状疱疹等），3个月内接受环磷酰胺等治疗，嗜睡及吸毒，孕妇及哺乳者禁用。

【注意事项】
1、本药对肾毒性大，因此用药前必须测血肌酐及肌酐清除率若干次以明确基础水平。用药开始后应每2周监测肾功能及血肌酐，凡较原基础水平增高30%以上者须减量。减量一个月后如持续上升则须停药。必须等血肌酐恢复到原基础水平或增加10%以内方可继续应用。
2、用药前必须在三种不同时间测血压以了解其基础血压水平。用药后需每日监测。
3、定期查肝功能、血象、电解质。