【药用名称】琥珀酸普芦卡必利片
【商品名称】力洛
【化学成分】琥珀酸普芦卡必利
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色
【规格】2mg*7片
【功效主治】用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。
【用法用量】口服。可在一天中任何时间服用，餐前餐后均可。成人：每日1次，每次2mg。老年患者（>65岁）：起始剂量为每日1次，每次1mg，如有需要，可增加至每日1次，每次2mg。儿童及青少年：不建议儿童及小于18岁的青少年使用力洛。肾功能障碍患者：严重肾功能障碍患者（GFR<30mL/min/1.73m2）的剂量为每日1次，每次1mg。轻到中度肾功能障碍患者无需调整剂量。肝功能障碍患者：严重肝功能障碍患者（Child-PughC级）的剂量为每日1次，每次1mg。轻到中度肝功能障碍患者无需调整剂量。考虑到力洛促动力的特有作用机制，其每日剂量超过2mg时，可能不会增加疗效。如力洛治疗4周后无效，应该对患者进行重新评估，并重新考虑继续治疗是否有益。力洛在长达3个月的双盲安慰剂对照研究中证明具有良好疗效。若延长疗程，应定期评估患者是否获益。
【药理作用】普芦卡必利是一种二氢苯并呋喃甲酰胺类化合物，为选择性、高亲和力的五羟色胺（5-HT4）受体激动剂，具有促肠动力活性。体内外研究结果显示，普芦卡必利克通过5-HT4受体激活作用来增强胃肠道中蠕动反射盒推进运动模式。
【不良反应】1.营养及代谢疾病：少见食欲减退；
2.神经系统疾病：很常见头痛；常见头晕；少见震颤；
3.心血管疾病：少见心悸；
4.胃肠道疾病：很常见恶心、腹泻、腹痛；常见呕吐、消化不良、直肠出血、胃肠胀气、肠鸣音异常；
5.肾脏及泌尿系统疾病：常见尿频；
6.全身及给药部位情况：常见疲劳；少见发热、全身乏力。详见说明书。
禁忌症: 1.对本品活性成分或任何辅料过敏的患者；
2.肾功能障碍需要透析的患者；
3.由于肠壁结构性或功能性异常引起的肠穿孔或梗阻、闭塞性肠梗阻、严重肠道炎性疾病，如克罗恩氏病、溃疡性结肠炎和中毒性巨结肠/巨直肠的患者；
4.近期接受过肠部手术的患者。
【相互作用】体外数据表明，普芦卡必利发生药物相互作用的可能性低，治疗浓度的普芦卡必利预计不会影响经CYP介导的合并用药的代谢。尽管普芦卡必利可能是P-糖蛋白（P-gp）的弱的底物，但其在临床相关浓度上并不是P-糖蛋白抑制剂。酮康唑是一种有效的CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂，每日2次，每次200mg酮康唑可使力洛AUC增加大约40%。这种弱效应可能归因于抑制了P-糖蛋白介导的肾脏转运，并不具有临床意义。在与其他P-糖蛋白抑制剂，如维拉帕米、环孢素A、奎尼丁及酮康唑联合使用时，也可以观察到类似程度的相互作用。力洛也可能通过另一种肾脏转运蛋白分泌。抑制与普芦卡必利主动分泌有关的所有转运蛋白（包括P-gp），理论上可能会使力洛的暴露量增加75%。针对健康受试者的研究显示，力洛对华法林、地高辛、乙醇及帕罗西汀的药代动力学没有临床意义的影响。在与力洛同时治疗期间，发现红霉素的血药浓度升高30%，其作用机制未完全明确，现有数据表明这是红霉素的药代动力学本身变异性高的结果，而不是力洛的直接影响。治疗剂量的丙磺舒、西咪替丁、红霉素及帕罗西汀不影响力洛的药代动力学。由于其作用机制，使用阿托品类药物可能会降低力洛对5-HT4受体的介导作用。
【注意事项】1.使用本品治疗之前，需要彻底了解患者病史及检查情况，以排除继发性原因导致的便秘，并确定患者在至少6个月时间内使用轻泻剂而无法达到充分缓解；
2.虽然轻泻剂在关键性临床实验中被用作临时急救缓解性用药，但尚未评估本品联合轻泻剂的安全性和有效性；
3.本品的有效性和安全性仅在慢性功能性便秘治疗中得到证明。尚未评估本品用于存在继发原因的便秘患者中的有效性和安全性，包括内分泌疾病、代谢性疾病和神经性疾病引起的便秘，因此不建议这些患者使用本品。尚未证实本品对药物相关性便秘的有效性和安全性，其中包括由于阿片类药物导致的继发原因的便秘，因此不建议此类患者使用本品；
4.肾脏排泄是本品清除的主要途径。建议炎症肾功能障碍患者的给药剂量降为1mg；
5.未对本品在患有严重及临床不稳定的伴随疾病的患者（如肝脏、心血管或肺脏疾病、神经或精神疾病、癌症或AIDS及其他内分泌疾病）进行研究。当向这些患者处方本品时，应该谨慎。应特别慎用于有心律失常或缺血性心血管疾病病史的患者；
6.如果患者用药期间出现心悸，应咨询医生；
7.使用本品时，如发生严重腹泻，口服避孕药的效果可能会降低，建议采用其他避孕方法，以预防可能发生的口服避孕失败；
8.肝功能障碍不太可能对本品的代谢及暴露量产生有临床意义的影响。尚无轻、中或重度肝功能障碍患者的临床数据，因此建议严重肝功能障碍患者的给药剂量降为1mg.9.片剂中含乳糖一水合物。患有半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传性疾病的患者，不得服用本品；
10.正在服用已知可引起QTc延长的药物治疗的患者应慎用本品；
11.尚未进行本品对驾驶及操控机器能力影响的研究。使用本品，特别是在用药第一天，克引起头晕和疲乏，可能对驾驶及操控机器产生影响；
12.未观察到本品与食物的相互作用；
13.请置于儿童不易拿到处。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、妊娠期间使用本品的临床经验有限。尽管在临床研究中发现有自然流产的病例，但由于同时存在其它危险因素，尚不能确定本品与自然流产之间的相关性。动物研究中，未发现本品对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩及出生后发育有直接或间接的有害影响。不建议在妊娠期间使用本品。育龄女性在使用本品期间应采用有效的避孕方法。2、普芦卡必利会在母乳中分泌。预计在治疗剂量下服用本品时，母乳喂养对新生儿/婴儿没有影响。但由于缺乏人体数据，不建议在哺乳期间使用本品。3、动物研究显示本品对男性或女性生育力没有影响。
【儿童用药】目前该方面的临床数据较少，因此不建议儿童及小于18岁的青少年使用本品。
【老年患者用药】大于65岁的老年患者起始剂量为1mg，如有需要，可增加至2mg。
【有效期】24个月
【批准文号】注册证号H20120564
【生产企业】JanssenCilagS.p.A.公司