【药品名称】
通用名称：沙格列汀片
商品名称：沙格列汀片(安立泽)
英文名称：Saxagliptin Tablets
拼音全码：AnLiZeShaGeLieTingPian(AnLiZe)

【主要成份】沙格列汀。其化学名为：(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈，一水合物

【成 份】
分子式：C18H25N3O2·H2O
分子量：333.43

【性 状】本品为粉红色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。

【适应症/功能主治】用于2型糖尿病。

【规格型号】5mg*7s

【用法用量】口服，推荐剂量5mg，每日1次，服药时间不受进餐影响。

【不良反应】1、低血糖。2、过敏反应。

【禁 忌】对本品有严重超敏反应史(例如速发过敏反应、血管性水肿或剥脱性皮肤损害)的患者。

【注意事项】
以下症状慎用：
1、沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未进行沙格列汀与胰岛素联用的研究。
2、肾功能不全。
3、肝功能受损。
4、超敏反应。
5、皮肤疾病。
6、心力衰竭。
7、免疫功能低下患者。
8、乳糖。
9、与已知会引起低血糖的药物合用。

【儿童用药】尚未在儿童患者中开展沙格列汀的安全性盒有效性研究，不推荐儿童患者应用。

【老年患者用药】沙格列汀及其活性代谢物部分通过肾脏消除，因为老年患者肾功能降低的可能性更高，所以老年患者用药时应根据肾功能慎重选择用药剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在孕妇中开展充分且良好对照的研究，不推荐孕妇使用。

【药物相互作用】 1、CYP3A4/5 酶诱导剂 利福平显著降低沙格列汀暴露量，但对其活性代谢产物 5-羟基沙格列汀的时间-浓度曲线下面积(AUC)没有影响。间隔 24 小时给药，血浆 DPP4 的活性抑制作用不受利福平影响。因此，不推荐与利福平合用时调整沙格列汀剂量。 2、CYP3A4/5 酶抑制剂 CYP3A4/5 中度抑制剂：地尔硫卓提高沙格列汀的暴露量。应用其他中度CYP3A4/5 抑制剂(如安普那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、呋山那韦、西柚汁和维拉帕米)也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。尽管如此，和中度CYP3A4/5 抑制剂合用时，不推荐调整沙格列汀的剂量。 CYP3A4/5 强抑制剂：酮康唑显著提高沙格列汀的暴露量。应用其他 CYP3A4/5强抑制剂(如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。与CYP3A4/5 强抑制剂合用时，应将沙格列汀剂量限制在2.5mg。

【药物过量】过量给药时，应根据患者的临床状态给予适当的支持性疗法。沙格列汀及其活性代谢物可以通过血液透析清除(4小时清除23%药量)。

【药理毒理】沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)，促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。

【药代动力学】健康志愿者和2 型糖尿病患者中，沙格列汀及其活性代谢物5-羟基沙格列汀的药代动力学特性相似。在 2.5-400mg 剂量间，沙格列汀及其活性代谢物的血浆峰浓度(Cmax)和 AUC 值呈比例性增长。健康志愿者单次口服 5mg 沙格列汀后，沙格列汀及其活性代谢物的平均血浆AUC 值分别为 78ng.h/mL 和 214ng.h/mL，对应的Cmax 分别为 24ng/mL 和 47ng/mL。沙格列汀及其活性代谢物的 AUC 和 Cmax 的平均变异性(%CV)均小于25%。

【贮 藏】密封。

【包 装】5mg*7片/盒。

【有 效 期】24个月

【批准文号】国药准字J20110029

【生产企业】Bristol-Myers Squibb Company(美国)(中美上海施贵宝制药有限公司分装)