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【药品名称】
 通用名称：盐酸伐地那非片
 商品名称：盐酸伐地那非片(艾力达)
 拼音全码：YanSuanFaDiNaFeiPian(AiLiDa)
【成份】化学名称：2-[2-乙氧基-5-（4-乙基-哌嗪-1-磺胺基）-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5，1-f]-[1，2，4]三联氮-4-酮单盐酸盐。分子式：C23H32N6O4S.HCL.3H2O分子量：579.1
【性 状】本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
【适应症】治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。
【规格】20mg*4s
【用法用量】用法：口服。推荐剂量： 推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中，性交前4-5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和 食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。 剂量范围： 根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。 肝损害： 轻度肝损害的患者（Child-Pugh A）不需调整剂量；中度肝损害患者(Child-Pugh B)，由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg，随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg，重度肝损害患者（Child-Pugh C）的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。肾损害：轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚未进行。
【不良反应】全球临床试验中，超过7800位患者服用了伐地那非，耐受性良好。发生的不良事件通常是一过性、轻度到中度的。 发生率≥10%（很常见）： 系统不良反应， 整个机体 头痛，心血管系统 面色潮红，1%≤发生率＜10%（常见）： 系统 不良反应， 消化系统 消化不良，恶心，神经系统 眩晕，呼吸系统 鼻炎， 0.1%≤发生率＜1%(少见)： 系统 不良反应，整个机体 面部水肿，光过敏反应，背痛，心血管系统 高血压，消化系统 肝功能异常，GGTP升高代谢营养 肌酸激酶升高，肌肉骨骼 肌痛，神经系统 嗜睡，呼吸系统 呼吸困难，特殊感觉泌尿生殖系统，视觉异常、多泪阴茎异常勃起症（包括勃起延长或疼痛） 0.01%≤发生率＜0.1%(罕见)： 整个机体 过敏反应（包括喉部水肿），心血管系统心绞痛、低血压、心肌缺血、体位性低血压、昏劂，神精系统紧张，呼吸系统鼻衄特殊感觉青光眼上市后：服用伐地那非进行性活动时，曾报道心肌梗死（MI）的发生，但无法确定心肌梗死与伐地那非，或与性活动，或与患乾潜在的心血管疾病，或与这些因素综合作用直接相关。
【禁 忌】
1．对药物的的任何成分（活性成分或非活性成分）有过敏症状的患者禁用。
2．与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同，PDE5抑制剂可能增强硝硝酸盐类药物的降压效果。因此，服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时 使用伐地那非。
3．避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，因为它们是强效CYP3A4抑制剂。 
【注意事项】由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。伐地那非的扩血管特性可能导到处血压暂时性的轻度降低。伴左心室流出障碍，如主动脉狭窄和特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄的患者可对扩血管药物敏感，包括PDE5抑制剂。由于具有潜在的心脏危险性，不推荐心脏病患者进行性交，因此通常不能使用治疗勃起障碍的药物。
一项59例健康男性受试者服用伐地那非对QT间期影响的研究表明，治疗剂量（10mg）和超剂量（80mg）的伐地那非导致QTc间期的延长。一项上市后的研究表明，当伐地那非和另一种影响QT间期的药物合用时，与各药单独使用相比，对QT间期者，在临床应用伐那非时需考虑到这点。先天生QT间期延长的患者或服用IA类（如奎尼丁，普鲁卡因胺）或III类（如胺碘酮，索他洛尔）搞心律失常药物的患者应避免服用伐地那非。
对于阴茎具有解剖畸形（如:成角，海绵体纤维化，Peyronie’s病），或者阴痉勃起无法消退（如：镰状细胞病，多发生骨髓瘤和白血病）的患者，治疗其勃起障碍时需谨慎用药。
联合使用其它治疗勃起障碍方法时，伐地那非的安全性和疗效尚未研究。 
【儿童用药】儿童（出生至16岁）：伐地那非不适用于儿童。
【老年患者用药】老年患者（≥65岁）伐地那非的清除率减少，起始剂量考虑为5mg。
【孕妇及哺乳期妇女用药】不适用。
【药物相互作用】药理作用阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中。阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加，最终导致平滑肌 松弛，增加阴茎内的血流量。伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，从而增强性刺激的自然反应。毒理研究急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉悟的影响。长期毒性：大鼠和和犬的最大无毒剂量（NOEL）均为3mg/kg。此外，动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性，大鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状 腺毒性。 遗传毒性：离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试 验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验，未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性。 生殖毒性：大鼠和家兔经口给予伐地那非，未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。 致癌性：大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非，给药剂量按体表面积 折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的225倍和450倍，按药时曲线下面积（AUC） 折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍，此时未见伐地那非具有致癌性。
【药物过量】单剂量受试者研究中，最高测验剂量达到每日80mg。最高试验剂量(每日80mg)耐受性良好而未发生任何严重的药物不良反应。同样的结果在另一项应用40mg伐地那非(每日一次)，连续服药4周的临床试验中得到证实。当伐地那非以40mg每日两次的剂量服用时，观察到几例较严重的背痛，然而并未证实有肌肉或神经毒性作用。服药过量时，应根据需要给予一般的对症治疗措施。由于伐地那非与血浆蛋白结合率很高，且不主要由尿液清除，因此肾透析不会提高其体内的清除率。
【药理毒理】药理作用阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中，阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加，最终导致平滑肌松弛，增加阴茎内的血流量。cGMP的实际水平受到鸟苷酸环化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同调节。 cGMP特异性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人体阴茎海绵体上最主要的PDE。伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，使得平滑肌松弛，增加人体阴茎海绵体血流，从而增强性刺激的自然反应。酶的纯化试验表明，伐地那非是一种高效，高选择性的PDE5抑制剂，其对人体PDE5的IC50为0.7nM。伐地那非对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用(是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍)。在体外试验中，伐地那非通过增加离体人阴茎海绵体的cGMP水平来松弛平滑肌。在清醒的兔试验中，伐地那非使阴茎勃起的作用依赖于内源性一氧化氮合酶的水平，且该作用能被一氧化氮供体加强。勃起反应一项有安慰刘对照的Rigiscan研究显示，部分受试者在服用伐地那非20mg15分钟后阴茎就能充分勃起并完成插入(≧60%硬度)。所有服用伐地那非的受试者与安慰剂组相比，阴茎的勃起反应在给药25分钟后具有显著性差异。毒理研究急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉的影响。长期毒性：雄性大鼠和犬的最大无毒剂量(NOEL)均为3mg/kg。此外，动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性，大鼠还表现出与PDE有关的胰腺，外分泌腺和甲状腺毒性，但未见于小鼠和狗。遗传毒性：离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验，未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性。生殖毒性：大鼠和家兔经口给予伐地那非，未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。
【药代动力学】伐地那非口服给药后迅速吸收，禁令状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax)，达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应，口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5-20mg范围内，口服伐地那非后，AUC(药物浓度－时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食(含脂量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响.伐地那非与普通饮食(含脂量30%)同时摄入时,其药代动力学参数(Cmax,Tmax和AUC)不受影响.因此,伐地那非和食物同时服用或单独服用均可。

【临床试验】
脊髓损伤的患者
一项安慰剂对照，双盲，可调整剂量的临床试验表明，对于由外伤性脊髓损伤引起的勃起功能障碍患者，伐地那非对改善勃起功能具有显著的临床价值和统计学意义。与安慰剂组相比，伐地那非能显著发送勃起功能评分，成功勃起完成成功性交率以及阴茎硬度。伐地那非组患者恢复至正常IIEF评分(≧26)的人数为53%，而安慰剂组为9%。治疗三个月后，服用伐地那非的患者成功勃起率和成功性交率分别为76%和59%，而安慰剂组分别为41%和22%，具有临床和统计学显著性差异(P﹤0.001)。在这个对常规治疗疗效欠佳的人群中，完成三个月的治疗后，服用伐地那非的患者基于GAQ的发送勃起功能有效率是83%，安慰刘组仅为26%。
QT间期延长
一项对44位健康志愿者进行的独立上市后研究表明，当单剂量伐地那非10mg或单剂量西地那非50mg与能延长QT间期的加替沙星400mg合用时，与单药相比，伐地那非和西地那非均出现QTc间期(Fridericia方法)延长累积作用(伐地那非：4毫秒，西地那非：5毫秒)。QT变化的临床影响尚不清楚(见注意事项)。
对视觉的影响
在另一项双盲，安慰剂对照的临床试验中，受试者至少服用15次20mg伐地那非或安慰刘达8周以上，用ERG和FM－100检查给药后2，6和24小时的视网膜功能，与安慰刘相比，在健康男性中伐地那非对视网膜功能并无显著影响。
对精子活动度和形态的影响
在一项安慰刘对照，日服伐地那非20mg共六个月的临床试验中，未发现伐地那非对精子浓度，数量，活动度或形态有影响。另外，伐地那非对睾酮、黄体生成素或卵泡刺激素的血清水平也无影响。
【贮 藏】低于25℃密封保存。
【包 装】20mg*4s/盒。
【有 效 期】36个月
【执行标准】进口药品注册标准JX20030240
【批准文号】H20090819
【生产企业】Bayer Schering Pharma AG(德国)
【国内联系单位】
企业名称：拜耳医药保健有限公司 中国北京
生产地址：北京经济技术开发区荣京东街7号