【药品名称】
   通用名称：酒石酸美托洛尔片
   商品名称：酒石酸美托洛尔片
   英文名称：Metoprolol Tartrate Tablets
   拼音全码：JiuShiSuanMeiTuoLuoErPian
【主要成份】酒石酸美托洛尔。其化学名为：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲基乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。
【成 份】
   分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6
   分子量：684．82
【性 状】本品为白色片。
【适应症/功能主治】于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗。
【规格型号】25mg*20s
【用法用量】口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。
【不良反应】
1、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占1%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3 消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。
4 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
【禁 忌】低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
【注意事项】
1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～1天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔。
8.不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9.在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
【儿童用药】儿童使用本品的经验有限。
【老年患者用药】老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
【药物相互作用】美托洛尔是一种CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的药物可影响英托洛尔的血浆浓度。抑制CYP2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布，普罗帕酮和苯海拉明，对于服用本品的患者，在开始上述药物的治疗开始应减低本品的剂量。本品应避免与下列药物合并使用：巴比妥类药物：巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。普罗帕酮：4例已经使用美托洛尔的患者，在给予普罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高2—5倍，其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。
【药物过量】过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞，严重心动过缓或低血压时，可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1～5μg/分钟迅速纠正。
【药理毒理】 药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β- 受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1 -受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。 毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品8mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。
【药代动力学】口服吸收迅速完全，吸收率大于9%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～ 6%，故生物利用度(F)仅为4%～75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服2mg/日，脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期(t1/2)为3～4小时；慢代谢型者的半衰期(t1/2)可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达2倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(〈5%〉为原形物。不能经透析排出。
【贮 藏】密封。
【包 装】20片/板/盒。
【有 效 期】24  月
【批准文号】国药准字H32025169
【生产企业】常州四药制药有限公司